1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. 5-HT Receptor

5-HT Receptor (5-羟色胺受体)

Serotonin Receptor; 5-hydroxytryptamine Receptor

5-HT receptors (Serotonin receptors) are a group of G protein-coupled receptors (GPCRs) and ligand-gated ion channels (LGICs) found in the central and peripheral nervous systems. Type: 5-HT1, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5, 5-HT6, 5-HT7. They mediate both excitatory and inhibitory neurotransmission. The serotonin receptors are activated by the neurotransmitter serotonin, which acts as their natural ligand. The serotonin receptors modulate the release of many neurotransmitters, as well as many hormones. The serotonin receptors influence various biological and neurological processes such as aggression, anxiety, appetite, cognition, learning, memory, mood, nausea, sleep, andthermoregulation. The serotonin receptors are the target of a variety of pharmaceutical drugs, including many antidepressants, antipsychotics, anorectics,antiemetics, gastroprokinetic agents, antimigraine agents, hallucinogens, and entactogens.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-103152
    GR 113808 Antagonist 99.96%
    GR 113808 是一种有效且高度选择性的 5-HT4 receptor 受体拮抗剂 (pKb= 8.8)。GR 113808 的选择性是 5-HT1A,5-HT1B,5-HT2A,5-HT2C 和 5-HT3 受体的 300 倍。
    GR 113808
  • HY-B0352
    Mirtazapine

    米氮平

    Antagonist 99.94%
    Mirtazapine (Org3770) 是一种有效的具有口服活性的去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁剂 (NaSSA)。Mirtazapine 也是一种 5-HT25-HT3,组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 和 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor) 拮抗剂,pKi 值分别为 8.05、8.1、9.3 和 6.95。
    Mirtazapine
  • HY-B1517
    Alprenolol

    阿普洛尔

    Antagonist 99.94%
    Alprenolol ((RS)-Alprenolol; dl-Alprenolol) 是一种具有口服活性的非选择性 β-肾上腺素受体 (β-adrenoceptor) 拮抗剂,也是 5-HT1A5-HT1B 受体的拮抗剂。Alprenolol 可用作抗高血压、抗心绞痛和抗心律失常剂。
    Alprenolol
  • HY-N1957
    Gamma-Mangostin

    γ-倒捻子素

    Antagonist 99.91%
    Gamma-Mangostin 是一种新颖的竞争性 5-HT2A receptor 拮抗剂和有效的 环氧酶 2 (COX-2) 抑制剂,也是一种运甲状腺素蛋白 (TTR) 原纤维化抑制剂。Gamma-Mangostin 与甲状腺素 (T4) 结合位点结合并稳定了 TTR 四聚体。Gamma-Mangostin 抑制 [3H]-spiperone 与培养的大鼠主动脉心肌细胞结合 (IC50 = 3.5 nM),并降低大鼠冠状动脉对 5-HT2A 的灌注压力反应 (IC50 = 0.32 µM)。Gamma-Mangostin 具有抗炎、抗菌、抗氧化和抗癌活性,可用于糖尿病等代谢紊乱疾病的研究。
    Gamma-Mangostin
  • HY-101105A
    SB-224289 hydrochloride Antagonist ≥99.0%
    SB-224289 hydrochloride 是一种选择性的 5-HT1B receptor 拮抗剂,具有抗焦虑作用。
    SB-224289 hydrochloride
  • HY-119209
    Nefazodone

    奈法唑酮

    Inhibitor 98.01%
    Nefazodone 是一种具有口服活性的苯基哌嗪类抗抑郁剂。Nefazodone 可有效、选择性地阻断突触后 5-HT2A 受体,适度抑制 5-HT 和去甲肾上腺素 (noradrenaline) 再摄取。Nefazodone 还可以缓解应激反应对小鼠免疫系统的不良影响。Nefazodone 对 CYP3A4 同工酶具有较高的亲和力,表明其存在一定的活性分子-活性分子相互作用风险。
    Nefazodone
  • HY-17390
    Loxapine

    洛沙平

    Antagonist 99.69%
    Loxapine 是一种具有口服活性的多巴胺(dopamine) 抑制剂和 5-HT 受体拮抗剂,有抗精神病活性。
    Loxapine
  • HY-B0121B
    Sumatriptan

    舒马曲坦

    Agonist 99.90%
    Sumatriptan (GR 43175) 是一种具有口服活性的 5-HT1 受体 激动剂,对 5-HT1D、5-HT1B 和 5-HT1F 受体的 IC50 分别为 7.3 nm、9.3nm 和 17.8 nm。Sumatriptan 可用于偏头痛研究。
    Sumatriptan
  • HY-75502
    Rotigotine

    罗替戈汀

    Agonist 99.99%
    Rotigotine 是一种有效的多巴胺受体激动剂 (dopamine receptor),其 Ki 值为 0.71 nM (dopamine D3 receptor),4-15 nM (D2,D5,D4 receptors),83 nM (dopamine D1 receptor)。Rotigotine 是 5-HT1A receptor 的部分激动剂和 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂。Rotigotine 可用于帕金森病(PD)研究。
    Rotigotine
  • HY-N6771
    Cyclopiazonic acid

    环二氮酸

    Activator 99.69%
    Cyclopiazonic acid 是一种内质网钙 ATP 酶(ECAs)抑制剂和人类呼吸道合胞病毒 (RSV) 抑制剂 (EC50 值为4.13 μM), 可以降低大鼠胸主动脉中 5-HT 受体的拮抗作用,诱导小鼠睾丸 p53 依赖性细胞凋亡和生殖毒性,并可以抑制黄曲霉毒素B的生物活化。
    Cyclopiazonic acid
  • HY-107836
    Methiothepin mesylate

    马来酸甲硫替平

    Antagonist 99.60%
    Methiothepin (Metitepine) mesylate 是一种有效的,非选择性的 5-HT2 receptor 拮抗剂,pKd 值为 7.10 (5-HT1A),7.28 (5HT1B),7.56 (5HT1C),6.99 (5HT1D),7.0 (5-HT5A),7.8 (5-HT5B),8.74 (5-HT6) 和 8.99 (5-HT7),pKi 值为 8.50 (5HT2A),8.68 (5HT2B) 和 8.35 (5HT2C)。
    Methiothepin mesylate
  • HY-B0121
    Sumatriptan succinate

    舒马普坦琥珀酸盐

    Agonist 99.94%
    Sumatriptan succinate (GR 43175) 是一种具有口服活性的 5-HT1 受体 激动剂,对 5-HT1D、5-HT1B 和 5-HT1F 受体的 IC50 分别为 7.3 nm、9.3nm 和 17.8 nm。Sumatriptan succinate 可用于偏头痛研究。
    Sumatriptan succinate
  • HY-107613
    R 59-022 Antagonist 99.82%
    R 59-022 (DKGI-I) 是一种 DGK 抑制剂 (IC50: 2.8 µM)。R 59-022 抑制 OAG 磷酸化为 OAPA。R 59-022 是一种 5-HT Receptor 拮抗剂,可激活蛋白激酶 C (PKC)。R 59-022 增强血小板中凝血酶诱导的甘油二酯的产生,并抑制嗜中性粒细胞中磷脂酸的产生。
    R 59-022
  • HY-14543
    Sertindole

    舍吲哚

    Antagonist 99.92%
    Sertindole (Lu 23-174) 是一种具有口服活性的 5-HT2A5-HT2Cdopamine D2、和 αl-adrenergic 受体拮抗剂。Sertindole 表现出对多种癌症细胞的抗增殖活性并可用于抗精神病的研究。
    Sertindole
  • HY-14153
    Tegaserod

    替加色罗

    Agonist 99.89%
    Tegaserod 是一种口服有效的 5-羟色胺受体 4 (HTR4; 5-HT4R) 激动剂和 5-HT2B 受体拮抗剂。Tegaserod 对人重组 5-HT2A、5-HT2B 和 5-HT2C 受体的 pKis 分别为 7.5、8.4 和 7.0。Tegaserod 导致肿瘤细胞凋亡,减弱 PI3K/Akt/mTOR 信号传导并降低 S6 磷酸化。Tegaserod 具有抗肿瘤活性,同时具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。
    Tegaserod
  • HY-B1517A
    Alprenolol hydrochloride

    盐酸阿普洛尔

    Antagonist 99.76%
    Alprenolol ((RS)-Alprenolol; dl-Alprenolol) hydrochloride 是一种具有口服活性的非选择性 β-肾上腺素受体 (β-adrenoceptor) 拮抗剂,也是 5-HT1A5-HT1B 受体的拮抗剂。Alprenolol hydrochloride 可用作抗高血压、抗心绞痛和抗心律失常剂。
    Alprenolol hydrochloride
  • HY-B1396
    Nefazodone hydrochloride

    萘法唑酮盐酸盐; 盐酸萘法唑酮

    Antagonist 99.87%
    Nefazodone hydrochloride (BMY-13754) 是一种强效和选择性的 5HT2A (Ki=5.8 nM) 拮抗剂,对 5-HT 和去甲肾上腺素摄取具有中度抑制作用 (IC50 分别为 290 和 300 nM)。Nefazodone hydrochloride 是一种苯哌嗪类抗抑郁药,具有微弱的 α-肾上腺素阻断活性。
    Nefazodone hydrochloride
  • HY-17390A
    Loxapine succinate

    琥珀酸洛沙平

    Antagonist 99.81%
    Loxapine succinate 是一种具有口服活性的多巴胺(dopamine) 抑制剂和 5-HT 受体拮抗剂,有抗精神病活性。Loxapine 还能抑制细菌外排泵的活性,抑制巨噬细胞内多重耐药肠道鼠伤寒沙门氏菌。
    Loxapine succinate
  • HY-11100
    Asenapine maleate

    阿塞那平马来酸盐

    Antagonist 99.95%
    Asenapine maleate是 5-HT(1A, 1B, 2A, 2B, 2C, 5A, 6, 7) 和 D2 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.03-4.0 nM, 1.3 nM。同时也是一种抗精神病药物。
    Asenapine maleate
  • HY-15419
    RS-127445 hydrochloride Antagonist 99.78%
    RS-127445 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,高亲和力选择性 5-HT2B 受体拮抗剂,pKi 为 9.5,比作用于其他受体和离子通道的选择性高 1000 倍。
    RS-127445 hydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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