5-HT Receptor (5-羟色胺受体)

Serotonin Receptor; 5-hydroxytryptamine Receptor

5-HT receptors (Serotonin receptors) are a group of G protein-coupled receptors (GPCRs) and ligand-gated ion channels (LGICs) found in the central and peripheral nervous systems. Type: 5-HT1, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5, 5-HT6, 5-HT7. They mediate both excitatory and inhibitory neurotransmission. The serotonin receptors are activated by the neurotransmitter serotonin, which acts as their natural ligand. The serotonin receptors modulate the release of many neurotransmitters, as well as many hormones. The serotonin receptors influence various biological and neurological processes such as aggression, anxiety, appetite, cognition, learning, memory, mood, nausea, sleep, andthermoregulation. The serotonin receptors are the target of a variety of pharmaceutical drugs, including many antidepressants, antipsychotics, anorectics,antiemetics, gastroprokinetic agents, antimigraine agents, hallucinogens, and entactogens.

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5-HT Receptor Isoform Comparison

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By Effects:	抑制剂 (107) 激动剂 (326) 拮抗剂 (476) 激活剂 (4) 调节剂 (73) 诱导剂 (2)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-10562A

Ketanserin tartrate 酒石酸酮色林; 酒石酸酮舍林; 酮舍林酒石酸盐; 酒石酸酮色啉盐	Antagonist	99.99%
Ketanserin (R41468) tartrate 是一种选择性的 5-HT2 receptor 拮抗剂。Ketanserin tartrate 也抑制 hERG 电流 (I_hERG)，IC₅₀ 为 0.11 μM，这种作用具有浓度依赖性。

HY-B0121

Sumatriptan succinate 舒马普坦琥珀酸盐	Agonist	99.94%
Sumatriptan succinate (GR 43175) 是一种具有口服活性的 5-HT1 受体激动剂，对 5-HT_1D、5-HT_1B 和 5-HT_1F 受体的 IC₅₀ 分别为 7.3 nm、9.3nm 和 17.8 nm。Sumatriptan succinate 可用于偏头痛研究。

HY-B1033

Metergoline 甲麦角林	Antagonist	99.89%
Metergoline 是一种血清素 (5-HT) 受体和多巴胺受体拮抗剂，对 5-HT_2A、5-HT_2B 和 5-HT_2C 作用的 pK_i 值分别为 8.64、8.75 和 8.75。Metergoline 是 h5-HT₇ 受体的高亲和力配体，K_i 为 16 nM。Metergoline 还是一种可逆的神经 Na⁺ 通道 (Na⁺ channels) 抑制剂。Metergoline 常用于研究季节性情绪障碍、催乳激素调节。

HY-B0352

Mirtazapine 米氮平	Antagonist	99.94%
Mirtazapine (Org3770) 是一种有效的具有口服活性的去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁剂 (NaSSA)。Mirtazapine 也是一种 5-HT₂、5-HT₃，组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 和 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor) 拮抗剂，pK_i 值分别为 8.05、8.1、9.3 和 6.95。

HY-75502

Rotigotine 罗替戈汀	Agonist	99.99%
Rotigotine 是一种有效的多巴胺受体激动剂 (dopamine receptor)，其 K_i 值为 0.71 nM (dopamine D3 receptor)，4-15 nM (D2，D5，D4 receptors)，83 nM (dopamine D1 receptor)。Rotigotine 是 5-HT1A receptor 的部分激动剂和 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂。Rotigotine 可用于帕金森病（PD）研究。

HY-N1957

Gamma-Mangostin γ-倒捻子素	Antagonist	99.91%
Gamma-Mangostin 是一种新颖的竞争性 5-HT2A receptor 拮抗剂和有效的环氧酶 2 (COX-2) 抑制剂，也是一种运甲状腺素蛋白 (TTR) 原纤维化抑制剂。Gamma-Mangostin 与甲状腺素 (T4) 结合位点结合并稳定了 TTR 四聚体。Gamma-Mangostin 抑制 [3^H]-spiperone 与培养的大鼠主动脉心肌细胞结合 (IC₅₀ = 3.5 nM)，并降低大鼠冠状动脉对 5-HT2A 的灌注压力反应 (IC₅₀ = 0.32 µM)。Gamma-Mangostin 具有抗炎、抗菌、抗氧化和抗癌活性，可用于糖尿病等代谢紊乱疾病的研究。

HY-107836

Methiothepin mesylate 马来酸甲硫替平	Antagonist	99.60%
Methiothepin (Metitepine) mesylate 是一种有效的，非选择性的 5-HT₂ receptor 拮抗剂，pK_d 值为 7.10 (5-HT_1A)，7.28 (5HT_1B)，7.56 (5HT_1C)，6.99 (5HT_1D)，7.0 (5-HT_5A)，7.8 (5-HT_5B)，8.74 (5-HT₆) 和 8.99 (5-HT₇)，pK_i 值为 8.50 (5HT_2A)，8.68 (5HT_2B) 和 8.35 (5HT_2C)。

HY-B1517A

Alprenolol hydrochloride 盐酸阿普洛尔	Antagonist	99.76%
Alprenolol ((RS)-Alprenolol; dl-Alprenolol) hydrochloride 是一种具有口服活性的非选择性 β-肾上腺素受体 (β-adrenoceptor) 拮抗剂，也是 5-HT1A 和 5-HT1B 受体的拮抗剂。Alprenolol hydrochloride 可用作抗高血压、抗心绞痛和抗心律失常剂。

HY-N6771

Cyclopiazonic acid 环二氮酸	Activator	99.69%
Cyclopiazonic acid 是一种内质网钙 ATP 酶（ECAs）抑制剂和人类呼吸道合胞病毒 (RSV) 抑制剂 (EC₅₀ 值为4.13 μM), 可以降低大鼠胸主动脉中 5-HT 受体的拮抗作用，诱导小鼠睾丸 p53 依赖性细胞凋亡和生殖毒性，并可以抑制黄曲霉毒素B的生物活化。

HY-101105A

SB-224289 hydrochloride	Antagonist	≥99.0%
SB-224289 hydrochloride 是一种选择性的 5-HT1B receptor 拮抗剂，具有抗焦虑作用。

HY-119209

Nefazodone 奈法唑酮	Inhibitor	98.01%
Nefazodone 是一种具有口服活性的苯基哌嗪类抗抑郁剂。Nefazodone 可有效、选择性地阻断突触后 5-HT_2A 受体，适度抑制 5-HT 和去甲肾上腺素 (noradrenaline) 再摄取。Nefazodone 还可以缓解应激反应对小鼠免疫系统的不良影响。Nefazodone 对 CYP3A4 同工酶具有较高的亲和力，表明其存在一定的活性分子-活性分子相互作用风险。

HY-17390

Loxapine 洛沙平	Antagonist	99.69%
Loxapine 是一种具有口服活性的多巴胺（dopamine）抑制剂和 5-HT 受体拮抗剂，有抗精神病活性。

HY-B0121B

Sumatriptan 舒马曲坦	Agonist	99.90%
Sumatriptan (GR 43175) 是一种具有口服活性的 5-HT1 受体激动剂，对 5-HT_1D、5-HT_1B 和 5-HT_1F 受体的 IC₅₀ 分别为 7.3 nm、9.3nm 和 17.8 nm。Sumatriptan 可用于偏头痛研究。

HY-107613

R 59-022	Antagonist	99.82%
R 59-022 (DKGI-I) 是一种 DGK 抑制剂 (IC₅₀: 2.8 µM)。R 59-022 抑制 OAG 磷酸化为 OAPA。R 59-022 是一种 5-HT Receptor 拮抗剂，可激活蛋白激酶 C (PKC)。R 59-022 增强血小板中凝血酶诱导的甘油二酯的产生，并抑制嗜中性粒细胞中磷脂酸的产生。

HY-B1693

Levomepromazine	Antagonist	99.98%
Levomepromazine (Methotrimeprazine) 是一种口服有效的抗精神病活性分子，通常用于缓解恶心和呕吐。Levomepromazine 对多种神经递质受体具有拮抗作用，包括多巴胺能、胆碱能、血清素和组胺受体。

HY-11100

Asenapine maleate 阿塞那平马来酸盐	Antagonist	99.95%
Asenapine maleate是 5-HT(1A, 1B, 2A, 2B, 2C, 5A, 6, 7) 和 D2 的拮抗剂，K_i 值分别为 0.03-4.0 nM, 1.3 nM。同时也是一种抗精神病药物。

HY-B1396

Nefazodone hydrochloride 萘法唑酮盐酸盐; 盐酸萘法唑酮	Antagonist	99.87%
Nefazodone hydrochloride (BMY-13754) 是一种强效和选择性的 5HT2A (K_i=5.8 nM) 拮抗剂，对 5-HT 和去甲肾上腺素摄取具有中度抑制作用 (IC₅₀ 分别为 290 和 300 nM)。Nefazodone hydrochloride 是一种苯哌嗪类抗抑郁药，具有微弱的 α-肾上腺素阻断活性。

HY-14543

Sertindole 舍吲哚	Antagonist	99.92%
Sertindole (Lu 23-174) 是一种具有口服活性的 5-HT_2A、5-HT_2C、dopamine D₂、和 αl-adrenergic 受体拮抗剂。Sertindole 表现出对多种癌症细胞的抗增殖活性并可用于抗精神病的研究。

HY-17390A

Loxapine succinate 琥珀酸洛沙平	Antagonist	99.81%
Loxapine succinate 是一种具有口服活性的多巴胺（dopamine）抑制剂和 5-HT 受体拮抗剂，有抗精神病活性。Loxapine 还能抑制细菌外排泵的活性，抑制巨噬细胞内多重耐药肠道鼠伤寒沙门氏菌。

HY-14153

Tegaserod 替加色罗	Agonist	99.89%
Tegaserod 是一种口服有效的 5-羟色胺受体 4 (HTR4; 5-HT₄R) 激动剂和 5-HT_2B 受体拮抗剂。Tegaserod 对人重组 5-HT_2A、5-HT_2B 和 5-HT_2C 受体的 pK_is 分别为 7.5、8.4 和 7.0。Tegaserod 导致肿瘤细胞凋亡，减弱 PI3K/Akt/mTOR 信号传导并降低 S6 磷酸化。Tegaserod 具有抗肿瘤活性，同时具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。

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